科學

20210913
1

  精神分裂症將近三十年未有新機轉新藥,所有標準治療均為調控多巴胺、血清素,僅可改善幻覺妄想等正性症狀。現今,多巴胺過度活化的傳統致病理論已被NMDA系統功能低下所補強,抗NMDA受體腦炎亦證明NMDA系統功能低下與精神分裂症有密切關係。NaBen®為全新治療機轉,透過抑制右旋胺基酸氧化酶DAAO以減少D-serine代謝而提高NMDA受體功能,早期臨床發現可廣效性改善三大症狀,包括社會退縮、動機缺乏等負性症狀,以及注意力、記憶力等認知症狀,同時也可以加強其他藥物在治療正性症狀的效果。

  乙醯膽鹼酶抑制劑是目前治療輕度至中度失智的主流療法,然其療效以及安全性相當不令人滿意。NMDA系統主掌高階大腦皮質功能,適度活化NMDA受體功能對於認知、記憶、學習、神經可塑性、神經發育是相當關鍵的,此即所謂的長期增益作用。早期臨床試驗發現,提高NMDA系統功能除可改善精神異常,亦可顯著改善輕度失智患者之認知功能(在失智量表上平均改善7.1分),而不僅是延緩失智之惡化。NaBen®及Tannquilynne®均可透過抑制右旋胺基酸氧化酶DAAO以提高NMDA系統功能,本公司將NaBen®規劃用於治療輕度失智症,將Tannquilynne®規劃用於失智症及其併發之精神異常。

2
3

  調控單胺神經傳導是目前治療憂鬱症的主流機轉,但是大約半數患者無法達到緩解,而且這類藥物起效慢,無法對緊急的自殺狀況有所幫助。NMDA系統失衡,無論是過度活化或功能低下,均會引起憂鬱症,多項臨床發現調控NMDA系統可以快速改善憂鬱症狀,亦可快速降低自殺意念,深具潛力成為第三代全新機轉之抗鬱藥物。Synapsinae®可抑制Gly-T1甘胺酸回收增加glycine濃度而提高NMDA系統功能,本公司規劃用於重度憂鬱症及其自殺症狀;Synxyrin®部分促進劑/拮抗劑的雙重角色特性可以將NMDA系統功能維持在50%,本公司規劃用於難治型憂鬱症及其自殺症狀。

 

  Pentarlandir®是相當有潛力的抗新冠病毒藥物,也很有潛力對抗Delta等各式變異株,因為它有三個重要機制:(1)抑制新冠病毒之不易變異的主要蛋白酶(main protease, 3CLpro),病毒因而無法進行複製,(2)抑制人體細胞上的TMPRSS2蛋白酶而阻擋病毒進入人體細胞,(3)抗發炎的功效可避免細胞激素風暴而導致病情惡化。此外,Pentarlandir®還是強效的右旋胺基酸氧化酶抑制劑,可活化大腦NMDA受體功能,保護大腦神經,對於COVID-19患者染疫後極為常見的憂鬱焦慮症狀、記憶力減退等中樞神經系統問題可能亦具功效。

4