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治療COVID-19的抗病毒平台

心悅正開展兩項COVID-19的研究——口服膠囊Pentarlandir®及吸入噴劑Airnecflu®。

當COVID-19開始在全球大流行,公司立即於2020年2月投入相關研發工作,我們將過去在中樞神經領域的豐富研發經驗應用在COVID-19抗病毒藥物上,目標是開發出安全、有效、容易取得的治療,這樣才可防止疫情的進展和傳播。

心悅的科學家們知道,調控蛋白酶酵素是對抗這類疾病最重要的藥物靶點,而這也是多個嚴重的病毒疾病如愛滋、肝炎的治療靶點。我們的研發同仁將公司內所有專利化合物拿來測試對抗蛋白酶,結果發現Pentarlandir®在前臨床測試是最安全也最有效的。

在多次嚴謹的細胞試驗上證實Pentarlandir®可以阻斷冠狀病毒的複製能力,也證明其極為出色的安全性,這使得Pentarlandir®成為進入人體臨床試驗的理想候選藥物。

Pentarlandir®作用機制

心悅執行的前臨床研究結果顯示,Pentarlandir®對抗新冠病毒途徑有三:

  1. 抑制新冠病毒的主要蛋白酶以阻止病毒複製
  2. 抑制人體細胞上的TMPRSS2以阻止病毒進入人體細胞
  3. 抗發炎的作用可避免細胞因子風暴導致疾病惡化
Pentalandir MOA

Pentarlandir®主要作用是抑制新冠病毒的主要蛋白酶,它是各種病毒變異株最保守而不易發生突變的區域之一,也是病毒啟動複製的關鍵第一步,是故毫不意外,心悅在前臨床研究證明了Pentarlandir®可以有效對抗Omicron和Delta變異株。

此外,Pentarlandir® 也被證明可以抑制流感病毒H1N1複製,因此當流感和 COVID-19 同時發生時,將有望成為「雙重大疫」下的強力治療工具。

Pentarlandir®同時也是右旋胺基酸氧化酶(DAAO)抑制劑,可以調控NMDA受體、保護大腦神經,因此,Pentarlandir®有潛力改善常見的新冠後遺症,例如憂鬱症、認知功能下降。

期刊發表

2022年5月16日